Diflucan

Diflucan (fluconazole) est un médicament antifongique utilisé pour traiter les infections causées par des champignons sur n’importe quelle partie du corps.

Mécanisme d’action

La substance active du Diflucan – le fluconazole – inhibe la synthèse des stérols dans les cellules fongiques. Le médicament est actif contre les levures et les champignons apparentés aux levures (Candida spp, Cryptococcus neoformans), les champignons de moisissure (Histoplasma capsulatum, dermatites Blastomyces), les dermatophytes (Trichophyton spp, Microsporum spp), les formes dimorphiques (Coccidioides immitis).

Le médicament est rapidement absorbé par le système digestif, atteignant une concentration maximale dans les 0,5-1,5 heures suivant l’ingestion, les aliments n’affectent pas l’absorption du fluconazole, la demi-vie est d’environ 26-30 heures (il peut donc être utilisé une fois par jour). Le fluconazole pénètre bien dans les liquides et les tissus corporels, sa concentration dans le liquide céphalorachidien, la salive et les sécrétions bronchiques est presque la même que dans le plasma sanguin, et dans la couche cornée, le médicament s’accumule à des doses dépassant la concentration dans le sang.

Indications

Le médicament est utilisé pour traiter les affections suivantes :

• cryptococcose, y compris la méningite cryptococcique et les infections d’un autre endroit (par exemple, les poumons, la peau), y compris chez les patients ayant une réponse immunitaire normale et chez les patients atteints du sida, les receveurs d’organes transplantés et les patients présentant d’autres formes d’immunodéficience ;
• la thérapie d’entretien pour prévenir la rechute de la cryptococcose chez les patients atteints du sida ;
• la candidose généralisée, y compris la candidémie, la candidose disséminée et d’autres formes d’infections invasives de candidose, telles que les infections du péritoine, de l’endocarde, des yeux, des voies respiratoires et urinaires, y compris chez les patients atteints de tumeurs malignes situées dans l’unité de soins intensifs et recevant des médicaments cytotoxiques ou immunosuppresseurs, ainsi que chez les patients présentant d’autres facteurs prédisposant au développement de la candidose ;
• candidose des muqueuses, y compris des muqueuses de la cavité buccale et du pharynx, de l’œsophage, des infections bronchopulmonaires non invasives, de la candidurie, de la candidose atrophique muco-cutanée et chronique de la cavité buccale (associée au port de prothèses dentaires), y compris chez les patients dont la fonction immunitaire est normale et supprimée ; prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du sida ;
• la candidose génitale ;
• la candidose vaginale aiguë ou récurrente ;
• la prévention visant à réduire le taux de récurrence de la candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an) ;
• candida balanitis ;
• la prévention des infections fongiques chez les patients atteints de tumeurs malignes prédisposées au développement de telles infections à la suite d’une chimiothérapie ou d’une radiothérapie cytotoxique ;
• les mycoses de la peau, y compris les mycoses des pieds, du corps, de la région inguinale, le pityriasis versicolor, l’onychomycose et les infections de candidose cutanée ;
• les mycoses endémiques profondes chez les patients ayant une immunité normale, la coccidioïdomycose, la paracoccidioïdomycose, la sporotrichose et l’histoplasmose.

Contre-indications

N’utilisez pas Diflucan en présence de l’une des conditions suivantes :

• l’utilisation simultanée de terfénadine lors de l’utilisation répétée de fluconazole à une dose de 400 mg/jour ou plus ;
  utilisation simultanée avec des médicaments qui augmentent l’intervalle QT et qui sont métabolisés par l’isoenzyme CYP3A4, tels que le cisapride,
• l’astémizole, l’érythromycine, le pimozide et la quinidine ;
• carence en saccharose/isomalt, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose (pour la poudre pour suspension) ;
• intolérance au galactose, carence en lactase et malabsorption du glucose/galactose (pour les gélules) ;
• enfants jusqu’à l’âge de 3 ans ;
• hypersensibilité au fluconazole, à d’autres composants du médicament ou à des substances azole ayant une structure similaire à celle du fluconazole.

Posologie et administration

Le traitement peut être commencé avant d’obtenir les résultats de la culture et d’autres tests de laboratoire. Toutefois, le traitement doit être modifié en conséquence lorsque les résultats de ces études sont connus. La dose quotidienne de fluconazole dépend de la nature et de la gravité de l’infection fongique. Dans le cas de la candidose vaginale, une seule dose du médicament est efficace dans la plupart des cas. En cas d’infections nécessitant l’administration répétée du médicament antifongique, le traitement doit être poursuivi jusqu’à ce que les signes cliniques ou de laboratoire de l’infection fongique disparaissent. Les patients atteints du sida et de méningite cryptococcique ou de candidose oropharyngée récurrente ont généralement besoin d’un traitement d’entretien pour prévenir la récurrence de l’infection. Les adultes atteints de cryptococcose méningée et d’autres infections cryptococciques prennent en moyenne 400 mg le premier jour, puis poursuivent le traitement à une dose de 200-400 mg 1 fois/jour. La durée du traitement des infections cryptococciques dépend de la présence d’un effet clinique et mycologique ; dans le cas de la méningite cryptococcique, le traitement dure généralement au moins 6 à 8 semaines.

Effets Secondaires

• Système nerveux : maux de tête, vertiges, crampes, altération du goût, paresthésie, insomnie, somnolence, tremblements ;
• Système digestif : douleurs abdominales, diarrhée, flatulences, nausées, dyspepsie, vomissements, sécheresse des muqueuses buccales, constipation, hépatotoxicité (dans certains cas mortelle), augmentation de la concentration de bilirubine, activité sérique de l’ALT et de l’AST, phosphatase alcaline, altération de la fonction hépatique, hépatite, nécrose hépatocellulaire, ictère, cholestase, lésions hépatocellulaires ;
• Système cardiovasculaire : augmentation de l’intervalle QT sur l’ECG, arythmie, y compris tachysystolie ventriculaire de type pirouette;
• Peau : éruption cutanée, alopécie, maladies exfoliantes de la peau, y compris le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique, pustulose exanthématique aiguë généralisée, transpiration accrue, éruption médicamenteuse ;
• Système hématopoïétique : leucopénie, y compris neutropénie et agranulocytose, thrombocytopénie, anémie ;
• Métabolisme : augmentation du cholestérol et des triglycérides plasmatiques, hypokaliémie ;
• Système musculo-squelettique : myalgie ;
• Réactions allergiques : réactions anaphylactiques (y compris œdème de Quincke, gonflement du visage, urticaire, prurit).
• Autres : faiblesse, asthénie, fatigue, fièvre, vertiges. Chez certains patients, en particulier ceux atteints de maladies graves (SIDA, néoplasmes malins), on a observé des modifications de la numération globulaire et des fonctions rénale et hépatique, mais la signification clinique de ces modifications et leur relation avec le traitement n’ont pas été établies.

Surdose

Une overdose peut provoquer des réactions psychomotrices. Le traitement consiste à accélérer l’élimination du fluconazole de l’organisme par le lavage de l’estomac, l’hémodialyse. Une thérapie symptomatique est également indiquée.

Interaction avec d’autres médicaments

• Anticoagulants (série coumarine) : lorsqu’ils sont utilisés avec la warfarine, le temps de prothrombine peut augmenter, ce qui peut entraîner des saignements. Par conséquent, lorsqu’ils sont prescrits simultanément, une surveillance constante du coagulogramme et du temps de prothrombine est nécessaire ;
• Hydrochlorothiazide : lorsque ces médicaments sont pris ensemble, ils peuvent augmenter la concentration de fluconazole de 40%, ce qui doit être pris en compte par le médecin traitant ;
• Benzodiazépines : l’utilisation simultanée de midosolam et de fluconazole peut entraîner une augmentation de la concentration de benzodiazépine et le développement de réactions psychomotrices. Si l’utilisation conjointe est nécessaire, il est recommandé de réduire la dose de Diflucan et de surveiller attentivement l’état du patient ;
• Cisapride : l’utilisation simultanée du Diflucan et du Cisapride peut provoquer des arythmies ventriculaires, leur utilisation combinée est donc contre-indiquée ;